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Medicina e Farmacologia Medicina generale e farmacologia.

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  (#1)
uascezz uascezz Non in Linea
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Predefinito Blocco Aromatasi Ed Aumento Del Testosterone - 28-10-2009, 12:00 PM

Blocco Aromatasi Ed Aumento Del Testosterone


Navigando su internet ed interessandomi di farma,mi sono imbattuto in questa interessante teoria...in sintesi UTILIZZANDO ANTAGONISTI DELL AROMATASI NON SOLO SI MASSIMIZZA L EFFICIENZA DEL TESTO NATURALM PRODOTTO,ADDIRITTURA LO SI AUMENTA PERCHE IL CORPO CERCA DI RIEQUILIBRARE IL RAPP TESTO/ESTRO AUMENTANDO LA PRODUZ DI LH E QUINDI DI TESTO.A questo punto la mia domanda...lo si riesce ad ingannare davvero il nostro corpo?commenti da Mena ed esperti..


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  (#2)
Alberto86 Alberto86 Non in Linea
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Navigando su internet ed interessandomi di farma,mi sono imbattuto in questa interessante teoria...in sintesi UTILIZZANDO ANTAGONISTI DELL AROMATASI NON SOLO SI MASSIMIZZA L EFFICIENZA DEL TESTO NATURALM PRODOTTO,ADDIRITTURA LO SI AUMENTA PERCHE IL CORPO CERCA DI RIEQUILIBRARE IL RAPP TESTO/ESTRO AUMENTANDO LA PRODUZ DI LH E QUINDI DI TESTO.A questo punto la mia domanda...lo si riesce ad ingannare davvero il nostro corpo?commenti da Mena ed esperti..
bhè non è una teoria!! bisogna vedere se uno ha problemi di altro genere come mancanaza di produzione di testo per vari motivi..a quel punto gli AI non funzionano...
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  (#3)
uascezz uascezz Non in Linea
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No..qui non si parla di patologie o altro,il tutto e finalizzato ad un aumento del testo attivo con conseguente aumento di massa e forza!senza poi considerare ke la riduz di estro favorirebbe inevitabilm la definizione...
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  (#4)
Alberto86 Alberto86 Non in Linea
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c'è un bel articolo su questo forum: leggitelo

Antiaromatase steroidei ed aumento della produzione di testosterone
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  (#5)
madmat72 madmat72 Non in Linea
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Predefinito 30-10-2009, 10:48 AM


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c'è un bel articolo su questo forum: leggitelo

Antiaromatase steroidei ed aumento della produzione di testosterone

io non riesco ad accedere all'articolo ... ???????
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  (#6)
Alberto86 Alberto86 Non in Linea
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Predefinito 30-10-2009, 02:38 PM


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io non riesco ad accedere all'articolo ... ???????

Antiaromatase steroidei ed aumento della produzione di testosterone



Antiaromatase steroidei ed aumento della produzione di testosterone

Credo che molti di voi abbiano letto, girando le varie boards straniere, di vari "miracolosi" integratori capaci di aumentare del 400% il livello di testosterone. Molti di questi sono solo una trovata pubblicitaria, ma vorrei soffermarmi su due "supplementi" che si avvicinano molto a questa promessa. Naturalmente non farò nè i nomi dei prodotti nè citerò la casa produttrice, ricordiamo che sono integratori non notificati, non leciti quindi in italia. Tratterò solo delle molecole responsabili di questo "miracolo".

Aromatase, conosciamola meglio

L'aromatase è un enzima appartenente alla famiglia del citocromo P450, la sua funzione è quella di "aromatizzare" gli androgeni in estrogeni. Quando questo enzima legherà l'androstenedione (ormone sintetizzato nei surreni e precursore del testosterone) lo convertirà in estrone e quando legherà il testosterone lo porterà ad estradiolo (l'estrogeno con maggiore attività nell'uomo).

L'enzima aromatase è espresso nella maggior parte dei tessuti, ma la sua maggior concentrazione la si trova nell'adipe. Alcol, insulina, anzianità ed altri fattori come il fumo di sigaretta, aumento della prolattina, obesità e sovrappeso aumentano la sua espressione e quindi la sua attività; ciò comporta uno squilibrio nel rapporto tra androgeni ed estrogeni.

Nel maschio un aumento degli estrogeni a sfavore degli androgeni comporta una certa "femminilizzazione": ginecomastia, accumulo di adipe a "pera" (petto, fianchi, gambe e glutei), depressione, perdita della libido ed infertilità.

Antiaromatase steroideo VS non steroideo

Un AI (da questo momento in poi userò questa abbreviazione per "aromatase inhibitors", inibitori dell'aromatase) può essere steroideo come l'ATD (androstatrienedione) ed il 6OXO (androstenetrione) o non steroideo come il Letrozolo e l'anastrazolo.
Gli AI steroidei o di Tipo 1 bloccano totalmente l'aromatase e non permettono alcun legame con il substrato "naturale" (gli androgeni), mentre i non steroidei o di tipo 2 competono con il substrato , la loro capacità di bloccare l'enzima dipenderà dalla loro concentrazione ematica ( nel sangue) rispetto a testosterone ed androstenedione.

AI di tipo 2 (non steroidei) tendono a sovraregolare l'enzima aromatase poichè bloccandolo e portando un calo nei livelli degli estrogeni (in seguito chiarirò meglio) si avrà un aumento delle gonadotropine (LH ed FSH). Come è facile intuire questo rapido aumento dell' LH (ormone luteinizzante) stimola i testicoli a produrre più testosterone. Cercherò di rendere le cose il più comprensibile possibile: immaginate di avere una bella macchina, iniziate a lavorarci un pò su e tirate fuori altri 100 cavalli da quel motore. Una potenza maggiore implica che vengano potenziate altre parti al fine di controllarla al meglio.

I cavalli sono il testosterone, freni, albero a camme, bielle sono gli enzimi aromatase. Maggiore sarà il livello di testosterone maggiore sarà l'espressione dell'aromatase.

Abbiamo detto che un AI di tipo 2 compete con il substrato (testsosterone) per l'egarsi all'enzima, quindi, più alto sarà il livello del substrato più elevato dovrà essere il livello dell'AI, altrimenti avremo una più elevata produzione di estrogeni.

Valore Ki indica la forza di attrazione di una molecola verso un'enzima e/o un recettore; più basso sarà questo valore con più foga si avrà il legame.

Un AI steroideo possiede un Ki molto più basso dei nostri ormoni androgeni, l'aromatase darà quindi una "priorità di legame" a questo e non a testosterone ed androstenedione , cosa che non accade con gli AI non steroidei poichè possiedono un Ki più alto o pari a quello dei nostri ormoni.

L'inibizione dell'aromatase aumenta il testosterone

Inibendo l’enzima aromatase, un AI blocca la conversione del testosterone in estradiolo e dell'androstenedione in estrone.L'estradiolo oltre a esplicare le sue varie funzioni è un ormone che, sia nell'uomo che nella donna, ha il compito di feedback negativo (blocco della produzione di ormoni) a livello dell'ipotalamo nel rilascio di GnRH (gonadotropine releasing hormone), anche il testosterone esplica la funzione di feedback negativo, ma con capacità minore degli estrogeni.

Il GnRH agisce sulla ghiandola pituitaria (ipofisi) stimolando il rilascio di LH ed FSH (ormone avente il compito della spermatogenesi), l'LH agisce sulle gonadi stimolando la produzione di testosterone.


Quindi: l’aromatase viene bloccata, estradiolo ed estrone tendono a calare, l’ipotalamo registra un deficit di androgeni e rilascia il GnRH che stimola, a livello ipofisario, il rilascio di gonadotropine (LH ed FSH) che aumentano la produzione di testosterone da parte dei testicoli ( l' FSH stimola, insieme al DHT, solo la spermatogenesi, produzione di sperma).

Inibitori dell'aromatase, due facce della stessa medaglia

Il calo degli estrogeni con conseguente aumento del testosterone porta alcuni vantaggi, ma, come ogni cosa bella, rivela anche il suo lato negativo.

Partiamo dai vantaggi:

1) perdita di adipe sottocutaneo


2 ) aumento della forza e della massa muscolare


3) aumento dell’attitudine aggressiva e della sicurezza in se stessi

4) miglior partizionamento calorico ( maggiore ritenzione di azoto e quindi aumento della sintesi proteica, maggiore uptake di glucosio nei muscoli e meno nell'adipe, aumento della lipolisi e maggiore ossidazione dei grassi)


5) in ambito sessuale: maggiore "durata" e diminuzione del "periodo refrattario" (quello che passa tra un'orgasmo e la possibilità di far una nuova "seduta" )

Lati negativi:

Questi son legati all’aumento di ormoni androgenici.

Il testosterone viene convertito a livello di alcuni tessuti (pelle, cuoio capelluto, organi genitali) in DHT, responsabile dello sviluppo dei caratteri maschili secondari (lunghezza del pene, peluria, acne, etc). Se si soffre di alopecia (alta sensibilità recettoriale al DHT a livello dello scalpo) un aumento del testoterone e quindi di DHT potrebbe velocizzare la diradazione dei capelli.


1 )aumento di acne


2) aumento della peluria corporea (ma solo in caso di uso molto prolungato)


3) diradazione dei capelli


4) calo di attività del sistema immunitario e della risposta antiinfiammatoria (gli estrogeni mediamo queste “attività”)


5) disidratazione

6) infiammazioni all’altezza delle articolazioni (per il punto sopra citato)


7) calo della libido (un fisiologico livello di estrogeni, anche nell'uomo, serve alla libido, ma da non confondere con problemi di erezione)

8) calo dei livelli di GH. Questo non comporta un minor incremento della massa muscolare (il GH non ha alcuna funzione di "stimolatore della sintesi proteica" senza l'insulina. Il loro "incontro" stimola il rilascio di IGF-1, il fautore degli effetti dei 2 ormoni), ma solo un incapacità nel mantenere stabile il livello della glicemia con probabili crisi ipoglicemiche.
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  (#7)
uascezz uascezz Non in Linea
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Predefinito 28-10-2009, 05:28 PM


ok grazie
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  (#8)
manakei manakei Non in Linea
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Predefinito 28-10-2009, 10:57 PM


Inibire l'aromatasi non è una gran furbata...al di là della necessità di estrogeni anche per molte funzioni "maschili" aumentare il testosterone, sebbene autologo, è pericoloso! Cioè sembra che siano percepiti come meno dannosi gli inibitori dell'aromatasi rispetto agli AAS cosa che non è vera!
Anche il testosterone naturale umano ha effetti collaterali a volte anche maggiori degli AAS, che sono stati studiati proprio per ovviare tali effetti intrinsedi del testo...
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  (#9)
Alberto86 Alberto86 Non in Linea
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Predefinito 29-10-2009, 12:38 AM


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Inibire l'aromatasi non è una gran furbata...al di là della necessità di estrogeni anche per molte funzioni "maschili" aumentare il testosterone, sebbene autologo, è pericoloso! Cioè sembra che siano percepiti come meno dannosi gli inibitori dell'aromatasi rispetto agli AAS cosa che non è vera!
Anche il testosterone naturale umano ha effetti collaterali a volte anche maggiori degli AAS, che sono stati studiati proprio per ovviare tali effetti intrinsedi del testo...
giustissimo! è lo stesso discorso che si fece per il cortisolo: è giusto cercare di tenerlo entro certi limiti ma mai pensare minimamente di eliminarlo! anche perchè tutto cio' che è presente nel corpo ha una sua specifica funzione..il problema sorge quando ci sono degli squilibri!
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  (#10)
mrc_o mrc_o Non in Linea
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Predefinito 01-11-2009, 08:53 PM


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Inibire l'aromatasi non è una gran furbata...al di là della necessità di estrogeni anche per molte funzioni "maschili" aumentare il testosterone, sebbene autologo, è pericoloso! Cioè sembra che siano percepiti come meno dannosi gli inibitori dell'aromatasi rispetto agli AAS cosa che non è vera!
Anche il testosterone naturale umano ha effetti collaterali a volte anche maggiori degli AAS, che sono stati studiati proprio per ovviare tali effetti intrinsedi del testo...
..

MANA scusa , quindi chi ha "naturalmente" valori alti di T endogeno "si dice cosi'?" puo' andare ad incontrare gli stessi effetti negativi di chi se lo inietta??? giusto?
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  (#11)
Alberto86 Alberto86 Non in Linea
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Predefinito 01-11-2009, 10:59 PM


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Originariamente inviato da mrc_o Visualizza Messaggio
..

MANA scusa , quindi chi ha "naturalmente" valori alti di T endogeno "si dice cosi'?" puo' andare ad incontrare gli stessi effetti negativi di chi se lo inietta??? giusto?

Bhè solitamente chi ha alta testeronemia endogena ha anche alti livelli di estrogeni quindi il corpo cerca sempre di bilanciare...
Comunque se non sbaglio in questo caso si parla di Ipergonadismo..
Il problema sorge quando si blocca l'enzima aromatasi con farmaci o/e sotanze illecite; in questo caso si hanno tutti gli effetti di un aumento di testo...
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  (#12)
uascezz uascezz Non in Linea
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Predefinito 29-10-2009, 11:58 AM


ho letto l articolo di anto...molto chiaro!di sicuro una situazione di squilibrio nn e il max x il nostro corpo,ma credo anke ke questi AI, sopratt nn steroidei,non possano essere paragonati a steroidi esogeni considerando gia ke non sopprimono l asse ipotalamo ipofisario.sempre secondo me e secondo quello da anto riferito...un feedback negat di fondo ke fa da paracadute resta,ovvero oltre agli estro,cmq anke il testo stesso seppur in misura inf riuscirebbe ad un certo punto ad esplicare un feedback neg,dunque di sicuro la produz di testo non prosegue all infinito ma si ristabilirebbe un nuovo equilibrio.Tuttavia son daccordo sul fatto ke gli estro se esistono servono a qlc...effetti collaterali ci sono ma ritengo ke siano cmq minori risp ad un ciclo di steroidi a cui cmq si accomuna nella sua fase finale!In definitiva quello ke penso e ke questi AI se fossero legali potrebbero essere utilizz x brevi periodi in modo da massimizzare i risultati e ridurre al min i sides...
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  (#13)
Alberto86 Alberto86 Non in Linea
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Predefinito 29-10-2009, 04:44 PM


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ho letto l articolo di anto...molto chiaro!di sicuro una situazione di squilibrio nn e il max x il nostro corpo,ma credo anke ke questi AI, sopratt nn steroidei,non possano essere paragonati a steroidi esogeni considerando gia ke non sopprimono l asse ipotalamo ipofisario.sempre secondo me e secondo quello da anto riferito...un feedback negat di fondo ke fa da paracadute resta,ovvero oltre agli estro,cmq anke il testo stesso seppur in misura inf riuscirebbe ad un certo punto ad esplicare un feedback neg,dunque di sicuro la produz di testo non prosegue all infinito ma si ristabilirebbe un nuovo equilibrio.Tuttavia son daccordo sul fatto ke gli estro se esistono servono a qlc...effetti collaterali ci sono ma ritengo ke siano cmq minori risp ad un ciclo di steroidi a cui cmq si accomuna nella sua fase finale!In definitiva quello ke penso e ke questi AI se fossero legali potrebbero essere utilizz x brevi periodi in modo da massimizzare i risultati e ridurre al min i sides...
esatto:
-anche il testo endogeno fa da feedback negativo ad un certo punto;
-non puoi paragonare minimamente gli effetti ANABOLIZZANTI dell'innalzamento del testo endogeno( grazie al'uso di vari farmaci) all'uso di AAS esogeni(per vari motivi), perchè è vero che il corpo puo' produrre piu' testo di quello che produce normalmente ma cmq entro certi limiti! tutto sommato pero' il testo endogeno come dice Manakei puo' essere molto pericoloso, superati certi limiti fidsiologici, come iniettarsi puro testosterone esogeno(percio' sono stati creati molti farmaci AAS di sintesi simili ma non uguali agli androgeni naturali)
-il corpo cerca sempre l'omeostasi(equilibrio interno) sia che sia una cosa positiva per i nostri muscoli che negativa.

Ultima Modifica di Alberto86 : 29-10-2009 04:52 PM.
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  (#14)
Alberto86 Alberto86 Non in Linea
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Predefinito 29-10-2009, 04:54 PM


Manakei confermi?
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Vecchio
  (#15)
uascezz uascezz Non in Linea
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Predefinito 29-10-2009, 05:03 PM


credo ke comunq il limite a cui si arriva non sono paragonabili agli steroidi e dunq anke i sides sono mantenuti sotto controllo!x cui un loro uso infrequente e "coscienzioso"penso possa apportare piu vantaggi ke altro
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