Pes Erase

[farmacologo]

Originariamente inviato da THEHUGE

Ha un valore Ki veramente molto basso, ma questo non lorende certo piu' potente dell'exemestane(bisogna fare i conti con la sua biodisponibilita' orale).

Detto questo...

11ß-HSD1 acts as a predominant 11ß-reductase in many intact cells, whole organs, and in vivo. This reaction direction locally regenerates active glucocorticoids within expressing cells, exploiting the substantial circulating levels of inert 11-keto steroids. While the biochemical determinants of the reaction direction are not fully understood, insights to its biological importance have been afforded by use of inhibitors in vivo, including in humans, and the generation of knockout mice. Such studies suggest 11ß-HSD1 effectively amplifies glucocorticoid action at least in the liver, adipose tissue, and the brain. Inhibition of 11ß-HSD1 represents a potential target for therapy of disorders that might be ameliorated by local reduction of glucocorticoid action, including type 2 diabetes, obesity, and age-related cognitive dysfunction.

Questo enzima converte il cortisolo a cortisone nelle cellule che rispondono ai mineralcorticoidi perchè il cortisolo è in grado di attivare il recettore per l' aldosterone e per evitare un eccessivo riassorbimento di sodio questo enzima è vitale...di questo sono sicuro al 100%...lo ho studiato così...ragion percui, inibirlo mi sembra un idea pericolosa visto che è un enzima vitale sopratutto a livello renale che regola l' omeostasi del sodio...