Pes Erase

[THEHUGE]

Originariamente inviato da farmacologo

Allora quello che scrive la casa non mi torna :



Mi sembra strano sia così potente...mah....THEHUGE cosa dici ?

Ma questo mi ha fatto davvero pensare un attimo:



Allora prima per prima cosa dicono che la 11 beta idrossisterioido deidrogenasi converte il cortisone a cortisolo quando è esattamente il contrario, e poi dicono che il loro prodotto inibisce questo enzima e la cosa se fosse vera sarebbe assolutamente una cosa pericolosa.

Nei reni il cortisolo è capace di attivare il recettore per l' aldosterone e se non fosse convertito in cortisone che non lo attiva si avrebbe assorbimento incontrollato di sodio...la funzionalità di questo enzima è vitale...quindi o non hanno bene le idee chiare queste persone o c'è qualcosa che mi sfugge...

Ha un valore Ki veramente molto basso, ma questo non lorende certo piu' potente dell'exemestane(bisogna fare i conti con la sua biodisponibilita' orale).

Detto questo...

11ß-HSD1 acts as a predominant 11ß-reductase in many intact cells, whole organs, and in vivo. This reaction direction locally regenerates active glucocorticoids within expressing cells, exploiting the substantial circulating levels of inert 11-keto steroids. While the biochemical determinants of the reaction direction are not fully understood, insights to its biological importance have been afforded by use of inhibitors in vivo, including in humans, and the generation of knockout mice. Such studies suggest 11ß-HSD1 effectively amplifies glucocorticoid action at least in the liver, adipose tissue, and the brain. Inhibition of 11ß-HSD1 represents a potential target for therapy of disorders that might be ameliorated by local reduction of glucocorticoid action, including type 2 diabetes, obesity, and age-related cognitive dysfunction.

[farmacologo]

Originariamente inviato da THEHUGE

Ha un valore Ki veramente molto basso, ma questo non lorende certo piu' potente dell'exemestane(bisogna fare i conti con la sua biodisponibilita' orale).

Detto questo...

11ß-HSD1 acts as a predominant 11ß-reductase in many intact cells, whole organs, and in vivo. This reaction direction locally regenerates active glucocorticoids within expressing cells, exploiting the substantial circulating levels of inert 11-keto steroids. While the biochemical determinants of the reaction direction are not fully understood, insights to its biological importance have been afforded by use of inhibitors in vivo, including in humans, and the generation of knockout mice. Such studies suggest 11ß-HSD1 effectively amplifies glucocorticoid action at least in the liver, adipose tissue, and the brain. Inhibition of 11ß-HSD1 represents a potential target for therapy of disorders that might be ameliorated by local reduction of glucocorticoid action, including type 2 diabetes, obesity, and age-related cognitive dysfunction.

Questo enzima converte il cortisolo a cortisone nelle cellule che rispondono ai mineralcorticoidi perchè il cortisolo è in grado di attivare il recettore per l' aldosterone e per evitare un eccessivo riassorbimento di sodio questo enzima è vitale...di questo sono sicuro al 100%...lo ho studiato così...ragion percui, inibirlo mi sembra un idea pericolosa visto che è un enzima vitale sopratutto a livello renale che regola l' omeostasi del sodio...

[THEHUGE]

Originariamente inviato da farmacologo

Questo enzima converte il cortisolo a cortisone nelle cellule che rispondono ai mineralcorticoidi perchè il cortisolo è in grado di attivare il recettore per l' aldosterone e per evitare un eccessivo riassorbimento di sodio questo enzima è vitale...di questo sono sicuro al 100%...lo ho studiato così...ragion percui, inibirlo mi sembra un idea pericolosa visto che è un enzima vitale sopratutto a livello renale che regola l' omeostasi del sodio...

Hai dati concreti sull'eventuale effetto di questo composto sull'aldosterone?

[farmacologo]

Originariamente inviato da THEHUGE

Hai dati concreti sull'eventuale effetto di questo composto sull'aldosterone?

Sono sicuro al 100% sul fatto che il cortisolo possiamo definirlo un "aldosterone mimetico" se mi passi il termine, nel senso che a livello renale il recettore dell' aldosterone è attivato anche dal cortisolo...ma non è attivato dal cortisone, ragion percui esiste questo enzima converte cortisolo a cortisone e ragion percui inbirlo non è una grande idea....anche perchè è un enzima espresso per la maggior parte nei reni.

Poi non so se questo composto inibisce davvero la 11 beta steroidodeidrogenasi, questo lo dicono loro.

Additionally, cortisol has equal affinity for the aldosterone receptor in the kidney tubules but its rapid inactivation to cortisone in these cells normally

The adrenal gland -- Endocrinology -- NCBI Bookshelf

[THEHUGE]

Originariamente inviato da farmacologo

Sono sicuro al 100% sul fatto che il cortisolo possiamo definirlo un "aldosterone mimetico" se mi passi il termine, nel senso che a livello renale il recettore dell' aldosterone è attivato anche dal cortisolo...ma non è attivato dal cortisone, ragion percui esiste questo enzima converte cortisolo a cortisone e ragion percui inbirlo non è una grande idea....anche perchè è un enzima espresso per la maggior parte nei reni.

Poi non so se questo composto inibisce davvero la 11 beta steroidodeidrogenasi, questo lo dicono loro.



The adrenal gland -- Endocrinology -- NCBI Bookshelf

Lo fa, basta che ne osservi la struttura. Lo si usa per inibire la conversione di cortisone in cortisolo, non per abbattere questo processo. Non stiamo parlando di trilostane e iposurrenalismo ma d'impedire un incremento eccessivo del cortisolo dovuto a stress e magari overtraining.

[menphisdaemon]

Dalla settimana prossima verrà venduto in UK...

[karont]

salve scusate se riapro questo argomento... ma vorrei fare una domanda ai più esperti a livello teorico se si dovesse paragonare questo prodotto con il lean extreme. Visto che i metaboliti contenuti nei due sono diversi quale dei due risulterebbe più sicuro? grazie
altra domanda questo metabolita presenta nell'erase rispetto ai metaboliti contenuto nel lean che differenza ha?

[drol76]

Originariamente inviato da farmacologo

Questo enzima converte il cortisolo a cortisone nelle cellule che rispondono ai mineralcorticoidi perchè il cortisolo è in grado di attivare il recettore per l' aldosterone e per evitare un eccessivo riassorbimento di sodio questo enzima è vitale...di questo sono sicuro al 100%...lo ho studiato così...ragion percui, inibirlo mi sembra un idea pericolosa visto che è un enzima vitale sopratutto a livello renale che regola l' omeostasi del sodio...

Quel che so e'ad alcuni han sperimentato una forte letargia dosando male l'erase.forse dipende appunto da un eccessivo abbassamento del cortisolo.praticamente ho visto la camminata da zombie (scusate il termine),astenia e letargia che dapprima avevo imputato ad un calo eccessivo di estro,ma leggendo sulle board usa dipenderebbe invece da un abbattimento del cortisolo.