Pes Erase

[THEHUGE]

Originariamente inviato da farmacologo

Allora quello che scrive la casa non mi torna :



Mi sembra strano sia così potente...mah....THEHUGE cosa dici ?

Ma questo mi ha fatto davvero pensare un attimo:



Allora prima per prima cosa dicono che la 11 beta idrossisterioido deidrogenasi converte il cortisone a cortisolo quando è esattamente il contrario, e poi dicono che il loro prodotto inibisce questo enzima e la cosa se fosse vera sarebbe assolutamente una cosa pericolosa.

Nei reni il cortisolo è capace di attivare il recettore per l' aldosterone e se non fosse convertito in cortisone che non lo attiva si avrebbe assorbimento incontrollato di sodio...la funzionalità di questo enzima è vitale...quindi o non hanno bene le idee chiare queste persone o c'è qualcosa che mi sfugge...

Ha un valore Ki veramente molto basso, ma questo non lorende certo piu' potente dell'exemestane(bisogna fare i conti con la sua biodisponibilita' orale).

Detto questo...

11ß-HSD1 acts as a predominant 11ß-reductase in many intact cells, whole organs, and in vivo. This reaction direction locally regenerates active glucocorticoids within expressing cells, exploiting the substantial circulating levels of inert 11-keto steroids. While the biochemical determinants of the reaction direction are not fully understood, insights to its biological importance have been afforded by use of inhibitors in vivo, including in humans, and the generation of knockout mice. Such studies suggest 11ß-HSD1 effectively amplifies glucocorticoid action at least in the liver, adipose tissue, and the brain. Inhibition of 11ß-HSD1 represents a potential target for therapy of disorders that might be ameliorated by local reduction of glucocorticoid action, including type 2 diabetes, obesity, and age-related cognitive dysfunction.